Carvedilol é indicado para tratamento de hipertensão arterial, isoladamente ou em associação a
outros agentes anti-hipertensivos, especialmente diuréticos tiazídicos.
Carvedilol 6,25 mg comprimido
Carvedilol é um medicamento Genérico, Lei nº. 9787 de 1999.
Apresentações
Comprimido
- Cartucho com 15, 30, 60, 80*, 90**, 300*, 450* e 500* comprimidos de 6,25 mg.
*Embalagem Hospitalar
**Embalagem Fracionável
Uso Oral
Uso Adulto
Composição
Cada comprimido contém 6,25 mg de carvedilol.
Excipientes: lactose monoidratada, povidona, crospovidona, sacarose, dióxido de silício, estearato de magnésio, óxido de ferro amarelo e água purificada.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES
Hipertensão arterial: carvedilol é indicado para tratamento de hipertensão arterial, isoladamente ou em associação a outros agentes anti-hipertensivos, especialmente diuréticos tiazídicos.
Angina do peito: carvedilol demonstrou eficácia clínica no controle das crises de angina do peito. Dados preliminares de estudos indicaram eficácia e segurança do uso de carvedilol em pacientes com angina instável e isquemia silenciosa do miocárdio.
Insuficiência cardíaca congestiva: carvedilol é indicado para tratamento de pacientes com insuficiência cardíaca congestiva estável e sintomática leve, moderada e grave, de etiologia isquêmica e não isquêmica.
Em adição à terapia padrão (incluindo inibidores da enzima conversora de angiotensina e diuréticos, com ou sem digitálicos opcionais), carvedilol demonstrou reduzir a morbidade (hospitalizações cardiovasculares e melhora do bem estar do paciente) e a mortalidade, bem como a progressão da doença. Pode ser usado como adjunto à terapia padrão, em pacientes incapazes de tolerar inibidores da ECA e também em pacientes que não estejam recebendo tratamento com digitálicos, hidralazina ou nitratos.
De acordo com os resultados de um estudo (Copernicus), carvedilol é eficaz e bem tolerado em pacientes com insuficiência cardíaca crônica grave.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
Eficácia em hipertensão: carvedilol reduz a pressão arterial em pacientes hipertensos pela combinação do bloqueio beta à vasodilatação mediada por bloqueio alfa. A redução da pressão não se associa ao aumento da resistência periférica total, como é observado com os agentes betabloqueadores puros1. A frequência cardíaca é discretamente reduzida. O fluxo sanguíneo renal e a função renal se mantêm preservados.
O carvedilol mantém o volume sistólico e reduz a resistência vascular periférica total. O fluxo sanguíneo para diversos órgãos e para os leitos vasculares é preservado. 1,2
Eficácia na angina do peito: em pacientes com doença arterial coronária, carvedilol demonstrou efeitos antiisquêmicos (melhora do tempo total de exercício, tempo para depressão de 1 mm do segmento ST e início de angina).3,4
O carvedilol reduz significativamente a demanda de oxigênio pelo miocárdio e a hiperatividade simpática. Também reduz a pré-carga (pressão de artéria pulmonar e de capilar pulmonar) e a pós-carga.
Eficácia em insuficiência cardíaca: carvedilol reduz significativamente a mortalidade por todas as causas e a necessidade de hospitalização por motivo cardiovascular. O carvedilol promove aumento da fração de ejeção e melhora dos sintomas em pacientes com insuficiência cardíaca de etiologia isquêmica e não isquêmica.5-7
Referências bibliográficas
1. Oestergren J, Storstein L, Karlberg BE, Tiblin G Quality of life in hypertensive patients treated either with carvedilol or enalapril. Blood Pressure 1996; 5: 41-49 (CDS Vs 1.0);
2. Bertolotti G, Angelino E, Zotti E, DeCesaris R A multicenter, double-blind, randomized parallel study of quality of life and blood pressure control in hypertensive patients treated with carvedilol or atenolol or enalapril. High Blood Press Cardiovasc Prev 1995; 4: 216-224 (CDS Vs 1.0);
3. Hauf-Zachariou K, Blackwood RA, Gunawardena A, O’Donnell JG, Garnham S, Pfarr E Carvedilol versus verapamil in stable angina: a multicentre trial. Eur J Clin Pharmacol 1997; 52: 95-100 (CDS Vs 1.0);
4. Van der Does R, Hauf-Zachariou U, Pfarr E, Holtbrügge W, König S, Griffiths M, Lahiri A Comparison of safety and efficacy of carvedilol and metoprolol in stable angina pectoris. Am J Cardiol 1999; 83, 643-649 (CDS Vs 1.0);
5. Das Gupta P, Broadhurst P, Raftery EB, Lahiri A Value of carvedilol in congestive heart failure secondary to coronary artery disease. Am J Cardiol 1990; 66: 1118-1123 (CDS Vs 1.0);
6. Wendt T, van der Does R, Schräder R, Landgraf H, Kober G Acute hemodynamic of the vasodilating and betablocking agent, carvedilol, in comparison to propranolol. J Cardiovasc Pharmacol 1987; 10 (Suppl 11): 147-150 (CDS Vs 1.0);
7. Packer M, Bristow MR, Cohn JN, Colucci WS, Fowler MB, Gilbert EM, Shusterman NH The effect of carvedilol on morbidity and mortality in patients with chronic heart failure. N Engl J Med 1996; 334: 1349-1355 (CDS Vs 1.0).
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
O carvedilol é um antagonista neuro-hormonal de ação múltipla, com propriedades betabloqueadoras não seletivas, alfabloqueadora e antioxidante. O carvedilol reduz a resistência vascular periférica por vasodilatação mediada pelo bloqueio alfa1 e suprime o sistema renina-angiotensina-aldosterona devido ao bloqueio beta; retenção hídrica é, portanto, uma ocorrência rara. O carvedilol não apresenta atividade simpatomimética intrínseca e, como o propranolol, apresenta propriedades estabilizadoras de membrana.
O carvedilol é uma mistura racêmica de 2 estereoisômeros. Em animais, ambos os enantiômeros apresentam propriedades bloqueadoras de receptores alfa-adrenérgicos. As propriedades bloqueadoras do receptor betaadrenérgico não são seletivas para os receptores beta1 e beta2 e estão associadas ao enantiômero levógiro do carvedilol.
O carvedilol é um potente antioxidante e neutralizador de radicais de oxigênio, demonstrado por estudos em animais, in vitro e in vivo, e em vários tipos de células humanas, in vitro. O carvedilol exibe efeito antiproliferativo nas células musculares lisas de vasos sanguíneos de humanos e efeitos protetores de órgãos.
O carvedilol não exerce efeitos adversos no perfil lipídico. A relação HDL/LDL se mantém normal.
Farmacocinética
Absorção
Após administração oral, carvedilol é rapidamente absorvido. A concentração sérica máxima é alcançada em aproximadamente 1 hora. A biodisponibilidade absoluta de carvedilol no homem é de aproximadamente 25%.
Alimentos não alteram a extensão da biodisponibilidade, embora aumentem o tempo para atingir a concentração plasmática máxima.
Distribuição
O carvedilol é altamente lipofílico; aproximadamente 98 – 99% do carvedilol se liga às proteínas plasmáticas; o volume de distribuição é de aproximadamente 2 L/kg.
Metabolismo
O carvedilol é extensamente metabolizado no fígado, principalmente por reações de glucuronidação, a diversos metabólitos que são eliminados principalmente pela bile. O efeito de primeira passagem após administração oral é cerca de 60 – 75%. A desmetilação e hidroxilação do anel fenólico produzem três metabólitos com atividade
betabloqueadora. Comparados ao carvedilol, os três metabólitos exibem atividade vasodilatadora fraca. Dois metabólitos do carvedilol são antioxidantes extremamente potentes (30 a 80 vezes mais potentes que o carvedilol).
Eliminação
A meia-vida de eliminação média do carvedilol é de aproximadamente 6 horas. A depuração plasmática é de 500 – 700 mL/min. A eliminação é primariamente biliar, sendo as fezes a principal via de excreção. Menor fração é eliminada pelos rins na forma de metabólitos. É improvável que ocorra acúmulo do carvedilol durante o tratamento prolongado, se usado conforme recomendado.
Teratogenicidade
Estudos em animais mostraram que carvedilol não possui efeitos teratogênicos.
Farmacocinética em populações especiais
Pacientes com insuficiência renal
O fluxo sanguíneo e a filtração glomerular mantêm-se preservados durante a terapia crônica com carvedilol.
Em pacientes com insuficiência renal e hipertensão, a área sob a curva da concentração plasmática versus tempo, a meia-vida de eliminação e a concentração plasmática máxima não se alteram significativamente.
A excreção renal do fármaco inalterado diminui em pacientes com insuficiência renal, embora não ocorram modificações significativas nos parâmetros farmacocinéticos.
O carvedilol não é eliminado durante diálise, pois não atravessa a membrana de diálise, provavelmente devido à sua elevada ligação às proteínas do plasma.
O carvedilol é eficaz em pacientes com hipertensão de origem renal, insuficiência renal crônica, sob diálise ou após transplante renal.
Pacientes com insuficiência hepática
Em pacientes com cirrose hepática, a biodisponibilidade pode aumentar em até 80% por redução do efeito de primeira passagem. Portanto, é contraindicado em pacientes com insuficiência hepática clinicamente manifestada.
Pacientes diabéticos
Em pacientes hipertensos e portadores de diabetes tipo 2, não se observou influência do carvedilol na glicemia de jejum ou pós-prandial, nos níveis de hemoglobina glicosilada ou necessidade de se alterar a dose dos agentes antidiabéticos.
Nos pacientes com resistência à insulina, o carvedilol melhorou a sensibilidade à insulina.
Pacientes idosos / pediátricos
A farmacocinética do carvedilol em pacientes hipertensos não é afetada pela idade. Um estudo em pacientes idosos hipertensos demonstrou que não há diferença no perfil dos efeitos adversos, comparado com pacientes mais jovens.
Outro estudo que incluiu pacientes idosos com doença arterial coronária demonstrou não haver diferença nos efeitos adversos relatados versus os relatados por pacientes mais jovens.
Os dados farmacocinéticos disponíveis em pacientes com menos de 18 anos de idade são limitados.
4. CONTRAINDICAÇÕES
Este medicamento é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao carvedilol ou a qualquer um dos componentes do produto; insuficiência cardíaca descompensada/instável, que exija terapia inotrópica intravenosa;
insuficiência hepática clinicamente manifesta
Como com qualquer outro betabloqueador, carvedilol não deve ser usado em pacientes com asma brônquica ou doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) com componente broncoespástico; bloqueio atrioventricular (AV) de segundo ou terceiro grau (a menos que o paciente tenha um marca-passo permanente); bradicardia grave (< 50 bpm); síndrome do nó sinusal (incluindo bloqueio sinoatrial); choque cardiogênico; hipotensão grave (pressão arterial sistólica < 85 mmHg).
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Geral
Insuficiência cardíaca congestiva crônica
Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva pode ocorrer piora da insuficiência cardíaca ou retenção hídrica durante a titulação do carvedilol. Caso isso ocorra, a dose do diurético deve ser aumentada e a dose de carvedilol deve ser mantida até que a estabilidade clínica seja novamente atingida. Ocasionalmente, pode ser necessário reduzir a dose do carvedilol ou, em casos raros, descontinuá-lo temporariamente. Tais episódios não impedem o sucesso de titulação subsequente de carvedilol.
O carvedilol deve ser usado com cautela em combinação com digitálicos, pois ambos os fármacos lentificam a condução AV (vide item “Interações medicamentosas”).
Diabetes
Deve-se ter cautela ao administrar carvedilol a pacientes com diabetes mellitus, pois pode estar relacionado com a piora do controle da glicemia ou os sinais e sintomas precoces de hipoglicemia podem ser mascarados ou atenuados. Portanto, a monitoração regular da glicemia é necessária nos diabéticos quando carvedilol for iniciado ou titulado e a terapia hipoglicemiante ajustada adequadamente (vide item “Interações medicamentosas” e “Advertências e precauções – Uso em populações especiais – Pacientes diabéticos”).
Função renal em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva
Deterioração reversível da função renal foi observada durante tratamento com carvedilol em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva e baixa pressão arterial (PA sistólica < 100 mmHg), cardiopatia isquêmica, doença vascular difusa e/ou insuficiência renal subjacente. Nesses pacientes, a função renal deve ser monitorada durante a titulação do carvedilol. Descontinuar a medicação ou reduzir a dose caso ocorra piora da função renal.
Doença pulmonar obstrutiva crônica
O carvedilol deve ser usado com cautela em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) com componente broncoespástico e que não estejam recebendo medicação oral ou inalatória, se o benefício potencial superar o risco potencial. Em pacientes com tendência a broncoespasmo, pode ocorrer insuficiência respiratória por possível aumento da resistência das vias aéreas. Os pacientes devem ser monitorados cuidadosamente durante o início e titulação deste medicamento e a dose do carvedilol reduzida se for observado broncoespasmo durante o tratamento.
Lentes de contato
Usuários de lentes de contato devem lembrar-se da possibilidade de redução do lacrimejamento.
Descontinuação do tratamento
O tratamento com carvedilol não deve ser descontinuado abruptamente, principalmente em pacientes com cardiopatia isquêmica. A retirada do carvedilol, nesses pacientes, deve ser gradual (ao longo de duas semanas).
Tireotoxicose
O carvedilol como outros betabloqueadores, pode mascarar os sintomas de tireotoxicose.
Reações de hipersensibilidade
Deve-se ter cuidado ao administrar carvedilol a pacientes com história de reações graves de hipersensibilidade e naqueles submetidos à terapia de dessensibilização, pois os betabloqueadores podem aumentar tanto a sensibilidade aos alérgenos quanto a gravidade das reações de hipersensibilidade.
Reações adversas cutâneas graves
Casos muito raros de reações adversas cutâneas graves, tais como necrólise epidérmica tóxica e síndrome de StevensJohnson, foram relatados durante o tratamento com carvedilol (vide item “Reações adversas – Experiência póscomercialização”).
O carvedilol deve ser permanentemente descontinuado em pacientes que apresentarem reações
adversas cutâneas graves possivelmente relacionadas com o carvedilol.
Psoríase
Pacientes com história de psoríase associada a tratamento com betabloqueadores só deverão tomar carvedilol após se considerar a relação risco versus benefício.
Interações com outros medicamentos
Há um número de importantes interações farmacocinéticas e farmacodinâmicas com outras drogas (por exemplo, digoxina, ciclosporina, rifampicina, drogas anestésicas e antiarrítmicas) (vide item “Interações medicamentosas” para mais detalhes).
Feocromocitoma
Em pacientes com feocromocitoma, deve-se iniciar um agente alfabloqueador antes do uso de qualquer betabloqueador.
Apesar de carvedilol exercer atividades alfa e betabloqueadora, não existe experiência de uso nesses casos. Portanto, deve-se ter cautela ao se administrar carvedilol a pacientes com suspeita de feocromocitoma.
Angina variante de Prinzmetal
Betabloqueadores não seletivos podem provocar dor torácica em pacientes com angina variante de Prinzmetal. Não há experiência clínica com carvedilol nesses pacientes, apesar de sua atividade alfabloqueadora poder prevenir esses sintomas. Deve-se ter cautela ao administrar carvedilol a pacientes com suspeita de angina variante de Prinzmetal.
Doença vascular periférica e fenômeno de Raynaud:
Os betabloqueadores podem precipitar ou agravar os sintomas de insuficiência arterial.
Bradicardia:
Cardilol® pode provocar bradicardia (lentificação do ritmo cardíaco).
Uso em populações especiais
Pacientes com menos de 18 anos de idade: Cardilol® não é recomendado a pacientes com menos de 18 anos
de idade. Pacientes idosos: Nenhum ajuste da dose inicial é exigido para pacientes idosos (vide item “Como
devo usar este medicamento?”). Pacientes com insuficiência renal: Na insuficiência renal moderada a
grave, não há necessidade de alterar as recomendações de dosagem de carvedilol. Pacientes com
insuficiência hepática: Cardilol® é contraindicado para pacientes com insuficiência hepática clinicamente
manifesta (vide item “Quando não devo usar este medicamento?”). Pacientes diabéticos: Cardilol® pode
aumentar a resistência à insulina e mascarar sintomas da hipoglicemia.
Gravidez e amamentação
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista. Se você ficar grávida durante ou logo após o tratamento com Cardilol®, informe
imediatamente seu médico. Estudos em animais demonstraram toxicidade reprodutiva. Não há experiência
clínica adequada com carvedilol em grávidas. Betabloqueadores reduzem a irrigação sanguínea da placenta,
podendo causar morte do feto intra-útero e parto prematuro. Efeitos adversos como hipoglicemia e
bradicardia podem ocorrer, bem como complicações cardíacas e pulmonares no feto e no recém-nascido.
Cardilol® não deve ser usado durante a gravidez a menos que os benefícios potenciais justifiquem o risco
potencial. Em estudos em animais, não há evidência de que carvedilol tenha qualquer efeito teratogênico.
Embora não seja conhecido se carvedilol é excretado no leite humano, a maioria dos betabloqueadores passa
para o leite materno. Portanto, a amamentação não é recomendada após a administração de carvedilol.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículo e operar máquinas: Sua capacidade para dirigir veículo ou
operar máquinas pode estar comprometida devido a tonturas e cansaço, principalmente no início do
tratamento e após aumento de doses, modificação de terapias ou em combinação com álcool.
Atenção diabéticos: contém açúcar.
Este medicamento contém LACTOSE.
Este medicamento pode causar doping.
Principais interações medicamentosas
Interações farmacocinéticas
Efeitos do carvedilol na farmacocinética de outras drogas
Digoxina e ciclosporina: carvedilol pode aumentar a concentração plasmática de digoxina e ciclosporina
oral. Recomenda-se monitoração próxima dos níveis de digoxina e ciclosporina para ajuste adequado das
doses.
Efeitos de outras drogas na farmacocinética de carvedilol
Rifampicina: houve diminuição do efeito do carvedilol na pressão sistólica durante o uso concomitante de
rifampicina. Cimetidina: A probabilidade de interações clinicamente significativas é mínima. Amiodarona,
fluoxetina e paroxetina: a eliminação de carvedilol pode ser inibida por uso concomitante de amiodarona e
fluoxetina, porém, sem efeito clínico.
Interações farmacodinâmicas
Insulina ou hipoglicemiantes orais: Pode haver aumento do efeito hipoglicemiante de insulina e
antidiabéticos orais. Sinais de hipoglicemia podem ser mascarados/atenuados (especialmente taquicardia).
Deve-se monitorar a glicemia em pacientes recebendo insulina ou antidiabéticos orais juntamente com
Cardilol®. Agentes depletores de catecolaminas: sinais de hipotensão e/ou bradicardia grave em pacientes
em uso de Cardilol® e fármacos que possam depletar catecolaminas (por exemplo, reserpina e inibidores de
monoamino oxidase). Digoxina: o uso combinado de Cardilol® e digoxina pode prolongar o tempo de
condução atrioventricular. Bloqueadores do canal de cálcio não diidropiridina, amiodarona ou outros
antiarrítmicos: em combinação com carvedilol, podem aumentar o risco de distúrbios de condução
atrioventricular. Se o carvedilol for administrado por via oral com bloqueadores do canal de cálcio não
diidropiridina do tipo verapamil ou diltiazem, amiodarona ou outros antiarrítmicos, recomenda-se o
monitoramento do ECG (eletrocardiograma) e da pressão sanguínea. Clonidina: a administração de
clonidina associada a Cardilol® pode potencializar os efeitos de redução de pressão sanguínea e frequência
cardíaca. Anti-hipertensivos: carvedilol pode potencializar o efeito de outros fármacos com ação antihipertensiva
(por exemplo, antagonistas de receptor alfa-1) ou que tenham hipotensão como parte de seu
perfil de efeitos adversos. Agentes anestésicos: monitorar cuidadosamente os sinais vitais durante anestesia.
AINEs: o uso concomitante de anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) e bloqueadores beta-adrenérgicos
pode resultar em aumento de pressão arterial e menor controle da pressão arterial. Broncodilatadores betaagonistas:
Cardilol® age de forma contrária aos medicamentos desta classe. Glicosídeos cardíacos: uso
concomitante de Cardilol® pode prolongar o tempo de condução atrioventricular (tempo de transmissão dos
impulsos nervosos do coração).
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Você deve conservar Cardilol® à temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e da umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico e características organolépticas:
Cardilol® 3,125 mg: comprimidos circulares, rosados, biconvexos e lisos;
Cardilol® 6,25 mg: comprimidos circulares, amarelos ocre, biconvexos e bissulcados;
Cardilol® 12,5 mg: comprimidos circulares, azuis, biconvexos e bissulcados;
Cardilol® 25 mg: comprimidos circulares, brancos, biconvexos e bissulcados.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe
alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Cardilol® deve ser administrado por via oral.
Duração do tratamento: o tratamento com Cardilol® é normalmente longo. Você não deve parar o
tratamento de repente, mas reduzir a dose aos poucos, a cada semana, principalmente se você tiver doença
arterial coronária (dos vasos do coração) concomitante.
Hipertensão essencial (sem causa conhecida)
Adultos: A dose inicial recomendada é 12,5 mg, uma vez ao dia, durante os dois primeiros dias. A seguir, a
dose recomendada é 25 mg, uma vez ao dia. Se necessário, a dose poderá ser aumentada a intervalos
mínimos de duas semanas até a dose diária máxima recomendada de 50 mg, em dose única diária, ou dividida
em duas doses. Idosos: A dose inicial recomendada é 12,5 mg, uma vez ao dia. Se necessário, a dose poderá
ser aumentada a intervalos mínimos de duas semanas até a dose diária máxima recomendada de 50 mg em
dose única diária ou dividida em duas doses.
Angina do peito: A dose inicial recomendada é 12,5 mg, duas vezes ao dia, durante os dois primeiros dias. A
seguir, a dose recomendada é 25 mg, duas vezes ao dia. Se necessário, poderá ser aumentada a intervalos
mínimos de duas semanas até a dose máxima diária recomendada de 100 mg administrada em doses
fracionadas (duas vezes ao dia). A dose diária máxima recomendada para idosos é 50 mg, administrada em
doses fracionadas (duas vezes ao dia).
Insuficiência cardíaca congestiva (ICC): A dose deve ser individualizada e cuidadosamente monitorada
durante a fase de ajuste da dose. Se você usa digitálicos, diuréticos e inibidores da ECA, o seu médico deverá
ajustar a dose destes medicamentos antes de iniciar o tratamento com Cardilol®. A dose inicial recomendada
é 3,125 mg, duas vezes ao dia, por duas semanas. Se esta dose for bem tolerada, poderá ser aumentada a
intervalos mínimos de duas semanas, para 6,25 mg, duas vezes ao dia, 12,5 mg, duas vezes ao dia e 25 mg,
duas vezes ao dia. A dose deverá ser aumentada de acordo com orientação de seu médico até o nível máximo
tolerado.
A dose máxima recomendada é 25 mg, duas vezes ao dia para todos os pacientes com ICC leve, moderada ou
grave, com peso inferior a 85 kg. Em pacientes com ICC leve ou moderada com peso superior a 85 kg, a dose
máxima recomendada é 50 mg, duas vezes ao dia. Antes de cada aumento de dose, deve-se avaliar sintomas
de vasodilatação ou piora da insuficiência cardíaca. A piora transitória da insuficiência cardíaca ou a retenção
de líquidos devem ser tratadas com aumento da dose do diurético. Ocasionalmente, pode ser necessário
reduzir a dose ou descontinuar temporariamente o tratamento com Cardilol®. A dose de Cardilol® não deverá
ser aumentada até que os sintomas de piora da insuficiência cardíaca ou de vasodilatação estejam
estabilizados. Se carvedilol for descontinuado por mais de duas semanas, a terapia deverá ser reiniciada com
3,125 mg duas vezes ao dia e a titulação realizada conforme as recomendações do modo de uso do
medicamento.
Cardilol® não necessariamente deve ser ingerido junto a alimentos; entretanto, em pacientes com
insuficiência cardíaca, deverá ser administrado com alimentos para reduzir a velocidade de absorção e
diminuir a incidência de efeitos ortostáticos (queda de pressão quando se fica em pé ou sentado).
Pacientes com insuficiência renal: não são necessárias alterações nas doses recomendadas de carvedilol em
pacientes com insuficiência renal moderada a grave.
Pacientes com menos de 18 anos de idade: A segurança e eficácia do carvedilol em crianças e adolescentes
abaixo de 18 anos ainda não foram estabelecidas.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Este medicamento não deve ser mastigado.
7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Você deve fazer tudo que for possível para tomar a medicação nos dias e horários que o seu médico orientou.
Se por algum motivo se esquecer de tomar o medicamento, espere e tome a dose seguinte da maneira
habitual. Se você tiver se esquecido de tomar alguma dose, nunca dobre a dose seguinte, pois isso poderá
aumentar a chance de você ter um efeito adverso.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
As reações adversas ao medicamento estão listadas de acordo com as classes dos sistemas orgânicos
definidos pelo MedDRA e CIOMS (Council for International Organizations of Medical Sciences). As
categorias de frequências são:
Muito comum: ≥1/10, Comum: ≥1/100 e <1/10, Incomum: ≥1/1.000 e <1/100, Rara: ≥1/10.000 e <1/1.000,
Muito rara: <1/10.000. Os efeitos indesejáveis descritos abaixo foram reportados com o uso de carvedilol em
estudos clínicos pivotais:
Distúrbios do sistema linfático e do sangue: comum: anemia; rara: trombocitopenia; muito rara:
leucopenia. Distúrbios cardíacos: muito comum: insuficiência cardíaca; comum: bradicardia,
hipervolemia, sobrecarga hídrica; incomum: bloqueio atrioventricular, angina pectoris. Distúrbios nos
olhos: comum: alterações visuais, redução do lacrimejamento (secura do olho), irritação ocular. Distúrbios
gastrintestinais: comum: náusea, diarreia, vômito, dispepsia, dor abdominal; incomum: constipação; rara:
secura da boca. Distúrbios gerais e das condições do local de administração: muito comum: fadiga,
comum: edema, dor. Distúrbios hepatobiliares: muito rara: aumento da alanina aminotransferase (ALT),
aspartato aminotransferase (AST) e gama-glutamiltransferase (GGT). Distúrbios do sistema imune: muito
rara: hipersensibilidade (reações alérgicas). Infecções e infestações: comum: pneumonia, bronquite, infecção
do trato respiratório superior e do trato urinário. Distúrbios do metabolismo e nutricionais: comum: ganho
de peso, hipercolesterolemia, pior controle da glicemia (hiper/hipoglicemia) em pacientes com diabetes
preexistente. Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo: comum: dor em extremidades.
Distúrbios do sistema nervoso: muito comum: tontura, cefaleia; comum: síncope, presíncope; incomum:
parestesia. Distúrbios psiquiátricos: comum: depressão, humor deprimido; incomum: distúrbios do sono.
Distúrbios renais e urinários: comum: insuficiência renal e anormalidades na função renal em pacientes
com doença vascular difusa e/ou insuficiência renal subjacente; rara: distúrbios miccionais. Distúrbios da
mama e sistema reprodutor: incomum: disfunção erétil. Distúrbios respiratórios, torácicos e do
mediastino: comum: dispneia, edema pulmonar, asma em pacientes predispostos; rara: congestão nasal.
Distúrbios de pele e tecidos subcutâneos: incomum: reações na pele (p. ex.: exantema alérgico, dermatite,
urticária, prurido, lesões psoriásicas e do tipo líquen plano). Distúrbios vasculares: muito comum:
hipotensão; comum: hipotensão ortostá tica, distúrbios da circulação periférica (extremidades frias, doença
vascular periférica, exacerbação de claudicação intermitente e fenômeno de Raynaud), hipertensão.
Descrição das reações adversas selecionadas
A frequência de reações adversas não é dependente da dose, com exceção de tonturas, alterações visuais e
bradicardia. Tontura, síncope, cefaleia e astenia são, normalmente, leves e ocorrem, geralmente, no início do
tratamento.
Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva pode ocorrer piora clínica ou retenção hídrica durante a
titulação do carvedilol (vide item “O que devo saber antes de usar este medicamento?”).
Deterioração reversível da função renal foi observada durante tratamento com carvedilol em pacientes com
insuficiência cardíaca congestiva e baixa pressão arterial, cardiopatia isquêmica, doença vascular difusa e/ou
insuficiência renal subjacente (vide item “O que devo saber antes de usar este medicamento?”).
Experiência pós-comercialização: Os eventos adversos abaixo foram identificados no uso de carvedilol
pós-comercialização. Por serem reportados por uma população de tamanho indefinido, nem sempre é
possível estimar sua frequência e/ou estabelecer relação causal com a exposição à droga.
Distúrbios de metabolismo e nutricionais: devido à ação betabloqueadora, é possível que diabetes mellitus
latente se manifeste, diabetes preexistente se agrave e que a contra-regulação da glicose seja inibida.
Distúrbios de pele e tecidos subcutâneos: queda de cabelo. Reações adversas cutâneas graves, como
necrólise epidérmica tóxica e síndrome de Stevens-Johnson (vide item “O que devo saber antes de usar este
medicamento?”). Distúrbios renais e urinários: foram reportados casos isolados de incontinência urinária
em mulheres, os quais foram resolvidos com a descontinuação da medicação.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo
uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA
DESTE MEDICAMENTO?
Sintomas e sinais de superdose: pode haver queda importante da pressão arterial, bradicardia (lentificação
do ritmo cardíaco), insuficiência cardíaca (prejuízo da função do coração), choque cardiogênico (queda
acentuada da pressão arterial de origem cardíaca) e parada cardíaca. Problemas respiratórios, broncoespasmo
(contração dos brônquios), vômitos, alterações da consciência e convulsões generalizadas também podem
ocorrer.
Tratamento da superdose: monitorar os sinais e sintomas acima e garantir atendimento médico de acordo
com prática utilizada para pacientes com superdose de betabloqueadores.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve
a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.
MS nº: 1.0033.0066
Farmacêutica Responsável: Cintia Delphino de Andrade – CRF-SP nº: 25.125
Registrado por: Libbs Farmacêutica Ltda.
Rua Josef Kryss, 250 – São Paulo – SP
CNPJ: 61.230.314/0001-75
Fabricado por: Libbs Farmacêutica Ltda.
Rua Alberto Correia Francfort, 88 – Embu das Artes – SP
Indústria brasileira
www.libbs.com.br
Venda sob prescrição médica.
Disponível em: Caverdilol – Bula Anvisa
